Betabloccanti

I betabloccanti sono farmaci antagonisti dei recettori β-adrenergici molto utilizzati soprattutto in patologie riguardanti il sistema cardiovascolare, ben tollerati e con un profilo di sicurezza ampio. Le applicazioni terapeutiche sono la conseguenza della localizzazione dei recettori β all'interno dell'organismo.

I recettori beta sono suddivisi in recettori β1, β2 e β3, hanno una localizzazione diversa e in base alla diversa localizzazione svolgono delle funzioni diverse.

I recettori β1 sono presenti a livello cardiaco e renale e svolgono le seguenti funzioni:

  • Cuore: aumento della frequenza, della contrattilità, della velocità di conduzione e dell'automatismo cardiaco.
  • Rene: aumento della secrezione di renina.

I recettori β2 sono generalmente presenti sulla muscolatura liscia di organi cavi del nostro organismo e la loro stimolazione determina rilassamento della muscolatura e sono quindi fondamentali a livello dei vasi sanguigni arteriosi.

  • Vasi arteriosi: vasodilatazione delle arteriole delle coronarie, dei muscoli scheletrici, polmonari e renali.
  • Muscolatura liscia: rilassamento della muscolatura dello stomaco, intestino e bronchi.
  • Fegato: glicogenolisi.

I recettori β3 sono ancora in fase di studio. Sono stati rilevati nel tessuto adiposo e ci sono evidenze recenti che indicano la loro presenza nella muscolatura liscia insieme ai recettori β2, dove causano miorilassamento.

  • Tessuto adiposo: lipolisi.
  • Muscolatura liscia: rilassamento.

Classificazione

I β-bloccanti sono suddivisi in gruppi diversi a seconda delle caratteristiche farmacodinamiche:

  • I generazione: fanno parte di questa categoria i β-bloccanti non selettivi. Il capostipite, nonché il primo ad essere stato messo in commercio, è il propranololo (che è ancora attualmente in commercio), è lipofilo quindi in grado di passare la barriera ematoencefalica e ha un'emivita lunga.
  • II generazione: sono i β1 selettivi e sono quelli che vengono definiti β-bloccanti cardio-selettivi; la selettività però non è assoluta, cioè aumentando la dose del farmaco diminuisce la selettività per il recettore e sono in grado di andare ad agire sui recettori β2. Il capostipite dei β-bloccanti β1 selettivi è l'atenololo, recentemente sono entrati in commercio altri β-bloccanti che presentano una maggiore β1 selettività (es. bisoprololo e nebivololo).
  • III generazione: sono indipendentemente β1 selettivi e non selettivi, ma hanno in più un'azione vasodilatante associata. In questo modo viene potenziato l'effetto antiipertensivo e si ha un miglioramento della perfusione coronarica. In questa categoria i farmaci più utilizzati sono il carvedililo e nebivololo.
Betabloccanti

Effetti terapeutici

Gli effetti dei farmaci β-bloccanti sono la diretta conseguenza dei loro effetti a livello cardiaco, sulle resistenze vascolari periferiche (vasi sanguigni) e al livello renale.

  • Ipertensione arteriosa: i farmaci utilizzati per abbassare la pressione arteriosa sono principalmente quelli di II generazione (β1 selettivi) che presentano un blocco selettivo nei confronti dei recettori β1 a livello cardiaco con conseguente annullamento delle funzioni che tali recettori esercitano sul cuore (diminuzione della frequenza, dell'automatismo cardiaco, della contrattilità…).
  • Aritmie: i β-bloccanti sono farmaci antiaritmici estremamente validi. Vengono utilizzati per aritmie ipercinetiche sopraventricolari (classe II). Inoltre il sotalolo, è in grado di bloccare i canali per il potassio e quindi entra a far parte degli antiaritmici di classe III.
  • Feocromocitoma: l'utilizzo dei β-bloccanti è incentrato nel trattamento preoperatorio di asportazione del feocromocitoma (tumore surrenalico che secerne sia adrenalina che noradrenalina e aumenta quindi la pressione sistemica). La somministrazione del farmaco è di ausilio in quanto mantiene sotto controllo l'ipertensione arteriosa che raggiungerebbe altrimenti valori troppo elevati che metterebbero a rischio l'esito dell'operazione chirurgica.
  • Ostruzione urinaria: l'iperplasia prostatica benigna è una patologia di frequente riscontro negli anziani. Il meccanismo dell'azione, che porta al miglioramento del deflusso urinario, coinvolge l'inibizione parziale della contrazione della muscolatura liscia della prostata. I farmaci efficaci per tale patologia sono la prazosina, doxazosina e terazosina, soprattutto nei pazienti con ipertensione arteriosa.
  • Disfunzione erettile: l'associazione del β-bloccante fentolamina e del vasodilatatore papaverina, quando iniettate direttamente nel pene, può causare erezione in uomini con disfunzioni sessuali. Esiste però la possibilità che insorgano reazioni fibrotiche, soprattutto per trattamenti a lungo termine. Terapie alternative e maggiormente utilizzate comprendono prostaglandine, il sildenafil e altri inibitori della fosfodiesterasi di tipo V. 

Effetti collaterali

 

Gli effetti collaterali sono diversi e dipendono dalla classe di farmaci utilizzata.

  • Ipotensione: si presenta soprattutto utilizzando β-bloccanti di III generazione, ad esempio alcuni pazienti possono presentare una crisi ipotensiva nella prima settimana di somministrazione del farmaco. Oppure l'utilizzo di un β-bloccante come antiaritmico, in una persona che presenta una pressione normale, può indurre ipotensione che, in questo caso, è un effetto collaterale.
  • Effetti cardiaci: si presentano come un'esagerazione degli effetti desiderati; potrà quindi comparire bradicardia, un effetto inotropo negativo (diminuzione della contrattilità) e blocchi seno atriali e atrioventricolari (a causa della diminuzione della velocità di conduzione).
  • Astenia: sintomo causato dall'abbassamento della pressione arteriosa che si manifesta con mancanza di energia e spossatezza.
  • Broncospasmo: i β-bloccanti non selettivi agiscono anche sulla muscolatura liscia dei bronchi causando broncostrizione in pazienti affetti da BPCO e asma. Questi pazienti presentano un tono bronchiale ridotto e la somministrazione di tali farmaci è controindicata in quanto peggiora ulteriormente il quadro patologico polmonare.
  • Effetti vascolari: si trovano soprattutto nei β-bloccanti non selettivi (I generazione) e causano una vasocostrizione dei vasi periferici. Sono perciò controindicati in pazienti affetti da arteriopatie obliteranti periferiche. È inoltre possibile l'insorgenza della sindrome di Raynold, malattia che causa una vasocostrizione massiccia a livello delle dita, della punta del naso o del lobo delle orecchie quando si presenta un cambiamento della temperatura o un'attivazione di stimoli simpatici (emozione, paura). I β-bloccanti non selettivi, causando vasocostrizione,  favoriscono l'insorgenza di tale sindrome che è tipico delle donne giovani.
  • SNC: depressione, incubi, intolleranza.
  • Effettigastrointestinali: rash cutanei per effetto della sensibilizzazione ai farmaci.

 

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