Cortisonici

I cortisonici o corticosteroidi o glucocorticoidi di sintesi sono sostanze farmacologiche simili al cortisolo e utilizzate in moltissime patologie, per le loro proprietà antiinfiammatorie e immunosoppressive.

Struttura chimica e cenni di fisiologia del cortisolo

Il cortisolo è un ormone endogeno secreto dalla zona fascicolata della corticale (o corteccia) del surrene.

È una molecola con una struttura chimica steroidea, derivata dal colesterolo e basata sull'anello ciclopentanoperidofenantrenico, che condivide con gli altri ormoni steroidei, come l'aldosterone e gli steroidi sessuali (e anche la vitamina D).

Tutti i cortisonici di sintesi hanno la stessa struttura di base del cortisolo e differiscono da esso per la composizione di alcune catene laterali. Queste modificazioni rendono conto della diversa affinità recettoriale (e quindi della potenza) dei vari farmaci e della loro resistenza alla degradazione (e quindi determinano per quanto tempo una determinata molecola sarà attiva).

Tutti questi composti esplicano la loro azione legandosi in maniera specifica a dei recettori intracellulari (recettori dei glucocorticoidi o GR). In realtà il cortisolo e alcuni altri cortisonici sono in grado di legarsi anche al recettore dell'aldosterone e questo spiega parte dei suoi effetti, sia farmacologici che collaterali.

 

 

 

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Il meccanismo d'azione antiinfiammatoria e immunosoppressiva del cortisolo è molto complesso e si basa soprattutto su un intricato network di inibizione di mediatori pro-infiammatori e rilascio di mediatori anti-infiammatori.

Oltre a ciò, il cortisolo esplica un ruolo fondamentale nel metabolismo dei substrati energetici: aumenta la glicemia; stimola il catabolismo delle proteine; promuove una ridistribuzione del grasso corporeo.

Differenze fra i vari cortisonici

I principi attivi di natura cortisonica presenti in commercio sono moltissimi e, come accennato in precedenza, differiscono fra loro per potenza, vita media e tipo di formulazione.

Per quanto riguarda la formulazione, esistono preparazioni destinate a qualsiasi modalità d'assunzione:

  • orale, in compresse;
  • parenterale, iniezioni intramuscolo o endovena, quando sono necessari dosaggi maggiori e/o un'assorbimento più rapido;
  • topica, con creme o pomate, soprattutto per le affezioni cutanee;
  • inalatoria, per le affezioni delle vie aeree;
  • colliri, per gli occhi.

Per ben comprendere le differenze di potenza e vita media dei vari cortisonici invece, è utile servirsi di alcune tabelle apposite, dette "tabelle di equivalenza dei corticosteroidi", come quella mostrata qui.

principio attivo dosaggio equivalente emivita nel sangue
cortisolo 20 mg 1 ora
cortisone 25 mg 30 minuti
prednisone 5 mg 1 ora
metilprendisolone 4 mg 3-4 ore
betametasone 0,6 mg 2-3 giorni
desametasone 0,75 mg 2-3 giorni

Il cortisolo è la sostanza di riferimento e le sue caratteristiche vengono messe a confronto con alcuni dei cortisonici più utilizzati.

Il cortisone, primo corticosteroide sintetizzato e utilizzato farmacologicamente, ha caratteristiche molto simili al cortisolo.

Prednisone e metilprednisolone sono discretamente più potenti poiché hanno la stessa efficacia del cortisolo con un dosaggio 4-5 volte inferiore.

Infine, betametasone e desametasone sono i cortisonici più potenti, con un'efficacia circa 30 volte superiore al cortisolo e una spiccata resistenza alla degradazione, che gli permette di essere attivi per diversi giorni.

Indicazioni terapeutiche

 

 

Come detto, i cortisonici sono utilizzati in uno spettro sterminato di patologie. Le indicazioni cliniche principali sono le seguenti:

  • allergie, dall'asma allo shock anafilattico;
  • malattie infiammatorie croniche intestinali, come morbo di Crohn e rettocolite ulcerosa;
  • stati infiammatori del sistema muscolo-scheletrico, come tenosinoviti e borsiti;
  • molte malattie autoimmuni;
  • affezioni dermatologiche, tra cui molte dermatiti;
  • patologie renali, come le glomerulonefriti;
  • tumori del sistema ematopoietico, come mielomi, alcuni linfomi e leucemie;
  • patologie oculari, dalle congiuntiviti all'attacco di neurite ottica nella sclerosi multipla;
  • insufficienze corticosurrenali, a scopo di terapia sostitutiva;
  • vomito di origine tumorale;
  • neonato prematuro, per indurre la maturazione polmonare;
  • trapianti d'organo, per evitare il rigetto.

Effetti collaterali

I cortisonici possono provocare effetti avversi (che rappresentano il rovescio della medaglia del loro meccanismo d'azione farmacologica) a livello di svariati tessuti e apparati.

Gli effetti collaterali principali comprendono:

  • immunosoppressione, con aumentata suscettibilità a infezioni batteriche, virali e fungine, anche da parte di patogeni opportunisti.
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  • Alterazioni endocrino-metaboliche, tra cui aumento della glicemia e sviluppo di diabete mellito; inoltre a causa del catabolismo proteico avviene una diminuzione della massa muscolare; infine il grasso corporeo si ridistribuisce in maniera centripeta, verso il tronco e la faccia (che viene definita a mo' di "luna piena"), mentre gli arti si ipotrofizzano (anche in conseguenza della perdita di muscoli).
  • Ritardo di crescita, nell'infante, a causa dei sopracitati effetti endocrino-metabolici.
  • Alterazioni ossee, con aumento del rischio di osteoporosi e articolari, con fragilità delle strutture tendinee e legamentose.
  • Disfunzione del sistema cardiovascolare, con aumentata ritenzione di sodio e acqua e quindi ipertensione, a causa dell'azione sul recettore dell'aldosterone.
  • Danni gastrointestinali, con aumento del rischio di ulcera peptica (anche se ultimamente l'effettiva incidenza di questo effetto collaterale è controversa).
  • Alterazioni cutanee, con assottigliamento e indebolimento della cute, comparsa di smagliature e inefficiente guarigione delle ferite.
  • Sindromi neuropsichiatriche, con la comparsa o l'esacerbazione di depressione, ansia, attacchi di panico o addirittura allucinazioni.
  • Disfunzione sessuale, con inibizione dell'azione di testosterone e estrogeni e quindi disfunzione erettile, diminuzione della libido e amenorrea.
  • Problematiche oculari, con aumento del rischio di cataratta, retinopatia e glaucoma.

Come regola generale, gli effetti avversi sono direttamente proporzionali alla durata del trattamento e al dosaggio del farmaco. Perciò, nelle terapie croniche, è buona norma utilizzare il minimo dosaggio che sia in grado di tenere sotto controllo la sintomatologia. 

Se il trattamento con cortisonici è breve, anche in caso di dosaggi elevati, gli effetti collaterali sono solitamente trascurabili o lievi.

Infine, nelle patologie in cui sia possibile, è bene utilizzare le formulazioni topiche (pomate, spray inalatorii, collirii) in luogo di quelle sistemiche (pastiglie, iniezioni), in modo da minimizzare l'assorbimento nel torrente circolatorio e quindi gli effetti collaterali sistemici.

Schemi di somministrazione

In genere si consiglia di aumentare il dosaggio pian piano fino a raggiungere il dosaggio prestabilito, per dar modo all'organismo di abituarsi al farmaco.

Allo stesso modo, alla sospensione della terapia, specie se cronica, è opportuno ridurre il dosaggio gradualmente (strategia denominata "tapering down" in inglese e "decalage" in francese), poiché durante l'assunzione di cortisonici il surrene smette di produrre il cortisolo endogeno e può passare del tempo prima che la sua normale funzionalità si ristabilisca.

Commento finale

Come visto in questo articolo, i cortisonici sono straadoperati poiché sono fondamentali per il controllo sintomatologico di molte patologie e, in alcune di esse, possono risultare salvavita.

In aggiunta a ciò, un mal costume piuttosto diffuso, ahinoi, nella classe medica, è quello di abusare della prescrizione di cortisonici, tendendo a "sparare nel mucchio", anche quando il quadro clinico risulta poco chiaro e non è stata posta una diagnosi, poiché, nella maggior parte dei casi, i cortisonici sono in grado di apportare un beneficio sintomatologico momentaneo in quasi tutte le affezioni morbose.

A riprova di ciò, tra il personale sanitario, per sottolineare l'estrema efficacia dei cortisonici e l'uso scriteriato che spesso se ne fa, si suole ironizzare, con una battuta, dicendo che essi "sfebbrerebbero una stufa!".

All'estremo opposto, il timore degli effetti collaterali dei cortisonici spinge alcuni medici ad utilizzarli meno di quanto necessario, magari preferendogli altri farmaci, come gli immunosoppressori, con effetti collaterali meno conosciuti e paventati ma spesso ancor più gravi.

 

 

 

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