Miorilassanti (farmaci)

• tipi di miorilassanti
• expose (eperisone cloridrato)
• utilizzo e controindicazioni
• effetti collaterali

I miorilassanti sono farmaci composti da sostanze in grado di ridurre il tono della muscolatura, scheletrica (volontaria) o liscia (involontaria).

Tipi di miorilassanti

Esistono due tipi di miorilassanti: quelli ad azione centrale e quelli ad azione periferica, che si dividono ulteriormente in miorilassanti competitivi, o non depolarizzanti, e miorilassanti polarizzanti.

I primi agiscono soprattutto a livello del midollo spinale, deprimendo i riflessi mono e poli-sinaptici, sono utilizzati come antispastici e bloccanti neuromuscolari nelle anestesie chirurgiche. I farmaci miorilassanti più comuni sono la ciclobenzaprina, la mefenesina, il meprobamato, il metocarbamolo, il baclofen, il metaxalone, il carisoprodolo e il clorzossazone, il tiocolchicoside (il famoso Muscoril).

I miorilassanti periferici si dividono in due gruppi: miorilassanti competitivi, o non depolarizzanti, e miorilassanti polarizzanti.

I miorilassanti competitivi entrano in competizione con l'acetilcolina, poiché sono in grado di occupare gli stessi siti recettoriali posti sulla placca motrice, inibendo così la funzione dell'acetilcolina di attivare la contrazione muscolare. In questo modo, in seguito ad un egual impulso nervoso, si avrà una risposta in termini di contrazione muscolare minore. Questi farmaci sono utilizzati nelle operazioni maggiori in quanto la loro azione è piuttosto prolungata. Le molecole più comuni sono la metocurina, il pancuronio, la tubocurarina, l'alcuronio, l'atracurio, la gallamina e il vecuronio.

I miorilassanti depolarizzanti agiscono invece producendo una parziale depolarizzazione della placca motrice: i muscoli così rispondono in modo attenuato al neurotrasmettitore. Questi farmaci vengono utilizzati nelle operazioni di più breve durata e nelle manipolazioni. Le molecole più comuni sono il decametonio e la succinilcolina.

Expose (eperisone cloridrato)

Un miorilassante di ultima generazione è l'eperisone cloridrato, messo in commercio in Italia nel 2009: è classificato come miorilassante ad azione centrale, ma di fatto può essere considerato un miorilassante polivalente, che agisce attraverso una serie di azioni tra loro sinergiche:

• inibisce la scarica spontanea dei gamma motoneuroni spinali, intervenendo direttamente sui meccanismi preposti alla regolazione del tono muscolare;
• determina un aumento del flusso ematico nelle aree che presentano ipertono muscolare;
• esercita un'attività analgesica grazie alla sua azione di antagonista della Sostanza P a livello spinale.

Utilizzo e controindicazioni

I miorilassanti vengono utilizzati comunemente per ridurre la sintomatologia dolorosa, in tutte quelle situazioni in cui si pensa che una contrattura o uno spasmo muscolare sia all'origine del dolore.

Dunque, i miorilassanti vengono utilizzati principalmente per tre tipi di situazioni:

• nelle lombalgie, nelle cervicalgie (cervicale) e nei traumi alla spina dorsale (per esempio a seguito di incidenti sportivi o stradali);
• negli infortuni muscolari (soprattutto negli sportivi);
• nei pazienti affetti da patologie reumatiche.

Per capire perché vengono utilizzati i miorilassanti per queste patologie, bisogna comprendere l'origine della contrattura muscolare e le sue potenziali conseguenze. A seguito dello sviluppo dell'infiammazione (per un trauma o per malfunzionamento del sistema immunitario) vengono liberati nel muscolo i mediatori della flogosi, i quali attivano una catena di eventi che sfociano nella stimolazione dei motoneuroni gamma che innervano i fusi neuromuscolari, i quali infine, attraverso l'attivazione dei motoneuroni alfa, inducono la contrattura muscolare.

Nei casi di cervicalgia o di lombalgia, l'infiammazione (causata da trauma o da compressione a causa di una protrusione discale o della stenosi del canale) determina la contrazione della muscolatura paravertebrale, la quale a sua volta aumenta la compressione meccanica, instaurando un circolo vizioso in cui la contrattura, generata dall'infiammazione, aumenta e sostiene l'infiammazione stessa, generando il mantenimento della sintomatologia dolorosa. In questi casi, se l'infiammazione non è causata da danni osteoarticolari di una certa rilevanza, e dunque è la contrattura la principale causa del dolore, i miorilassanti sono molto efficaci per ridurre la contrattura e interrompere il circolo vizioso. Per periodi di tempo limitati si può anche associare una antinfiammatorio a un miorilassante, per agire sui due fronti che causano il dolore.

I miorilassanti possono anche essere utilizzati nelle lesioni muscolo-tendinee (contratture, stiramenti o strappi muscolari) per ridurre i tempi di recupero, in associazione alla terapia fisica e al riposo.

I miorilassanti vengono utilizzati anche per la sclerosi multipla e la spasticità muscolare.

I miorilassanti non sono in genere consigliati per un utilizzo di lunga durata, tuttavia per alcune patologie reumatiche sono utilizzati a dosi basse, per esempio per migliorare la qualità del sonno nei pazienti affetti da patologie reumatiche (fibromialgia, spondiliti, artriti), soggetti a rigidità notturne che causano dolore e peggiorano la qualità del sonno impedendone l'effetto rigenerante.

Alcuni miorilassanti, come la tizanidina, sono prescritti nel trattamento del mal di testa.

Un discorso a parte deve essere fatto per i pazienti affetti da fibromialgia: in questi pazienti, che non rispondono né ai FANS, né ai cortisonici, i miorilassanti possono aiutare a sbloccare il circolo vizioso illustrato in precedenza, per la loro azione favorente il sonno (spesso disturbato nei fibromialgici) e per la capacità di ridurre la rigidità mattutina. Le linee guida, redatte nel 2005, dell'American Pain Society, consigliano per i pazienti fibromialgici l'assunzione di un miorilassante ad azione centrale (per esempio ciclobenzaprina da 10 a 30 mg prima di coricarsi), e tramadolo per la gestione del dolore (50-100 mg 2 o 3 volte al dì), eventualmente in combinazione con paracetamolo.

Effetti collaterali

Il principale effetto collaterale dei miorilassanti è la sedazione: le persone che assumono questi farmaci diventano in genere meno vigili e per questo viene comunemente consigliato di evitare di guidare veicoli o utilizzare macchinari potenzialmente pericolosi, a chi sperimenta questo tipo di sedazione. Possono verificarsi anche vertigini, disturbi del sonno e disturbi gastrointestinali. In generale, tuttavia, i miorilassanti sono ben tollerati, anche per un uso continuativo, spesso è necessario scegliere il tipo di molecola proprio in base agli effetti collaterali riscontrati.

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