Antiemetici e antinausea

I farmaci antiemetici e antinausea comprendono un'ampia varietà di composti, giustificata dall'ampio ventaglio di condizioni che possono causare nausea e vomito.

Tali sintomi si possono manifestare in seguito a:

  • Disturbi o infezioni sistemiche
  • Trattamenti farmacologici (come effetti indesiderati)
  • Gravidanza
  • Disturbi vestibolari
  • Infezioni del sistema nervoso centrale o ipertensione endocranica
  • Peritonite
  • Disturbi epatobiliari
  • Trattamenti radio- o chemioterapici
  • Infezioni, disordini o ostruzioni del tratto gastrointestinale

Fisiopatologia del vomito

Il centro del vomito è localizzato nel tronco encefalico, esso coordina il complesso riflesso del vomito, attraverso interazioni con i nervi cranici e circuiti neuronali che controllano il centro del respiro, della salivazione e vasomotore. Nel centro del vomito sono presenti alte densità di recettori muscarinici, istaminergici H1 e serotoninergici 5-HT3.

Sono state individuate cinque strutture da cui originano impulsi afferenti al centro del vomito.

  1. La zona chemorecettoriale grilletto (chemoreceptor trigger zone) è accessibile agli stimoli che provengono dal sangue non essendo delimitata dalla barriera ematoencefalica. Presenta alte densità di recettori dopaminergici, serotoninergici e oppioidi.
  2. Il sistema vestibolare riveste un ruolo importante, attraverso l'VIII nervo cranico (o nervo vestibolococleare), nella patogenesi della sindrome da movimento (o chinetosi). Presenta alte densità di recettori muscarinici e istaminergici.
  3. La stimolazione della faringe, che è innervata dal nervo vago, scatena un'importante risposta riflessa che consiste in conati di vomito.
  4. Le terminazioni periferiche dei neuroni afferenti vagali e spinali della muscosa del tratto gastrointestinale sono riccamente popolate da recettori 5-HT3. L'irritazione della muscosa gastrointestinale, da parte di farmaci chemioterapici, radioterapia, gastroenteriti infettive o la distensione della parete inducono la secrezione di serotonina nella muscosa e l'attivazione di questi recettori.
  5. Il sistema nervoso centrale è coinvolto nella genesi del vomito in pazienti affetti da patologie psichiatriche, a seguito di stress e nell'emesi anticipatoria che precede le sedute di chemioterapia.

 

L'identificazione dei vari neurotrasmettitori coinvolti nello scatenamento dell'emesi ha permesso lo sviluppo di varie classi di farmaci, ognuna con un'affinità per recettori diversi.

I farmaci utilizzati per combattere la nausea e il vomito sono:

Antiemetici e antinausea

Antagonisti serotoninergici 5-HT3

Questi farmaci hanno attività antiemetiche, mediante principalmente il blocco dei recettori 5-HT3 periferici, presenti a livello intestinale e recettori 5-HT3 centrali, localizzati nel centro del vomito.

L'azione antiemetica è limitata alla prevenzione o trattamento della nausea e il vomito postoperatori, attribuibili a stimolazione vagale, e sono i farmaci principali della profilassi e del trattamento della nausea e dell'emesi indotte da trattamenti chemioterapici; il vomito e la nausea di altra origine sono scarsamente controllati.

Gli agenti facenti parte di tale gruppo sono l'ondansetron, granisetron, dolasetron e palonosetron.

Sono farmaci ben tollerati, con eccellenti profili di sicurezza.

 

Gli effetti indesiderati più comunemente riportati sono cefalea, vertigini e stipsi

Antagonisti recettori NK1

Gli antagonisti sui recettori NK1, hanno proprietà antiemetiche mediate dal blocco di tali recettori a livello centrale. Il farmaco oltrepassa la barriera ematoencefalica e svolge la sua azione legandosi ai recettori NK1 cerebrali.

Vengono utilizzati in associazione agli antagonisti dei recettori 5-HT3 ed ai glucorticoidi per la profilassi della nausea e vomito acuti e ritardati causati da protocolli chemioterapici altamente emetigeni.

Gli effetti sfavorevoli comprendono lo sviluppo di astenia, vertigini e diarrea.

Glucorticoidi

I glucorticoidi hanno proprietà antiemetiche in quanto aumentano l'efficacia degli antagonisti sui recettori 5-HT3 nella profilassi della nausea e del vomito in pazienti sottoposti a chemioterapia.

Fenotiazine e butirrofenoni

Le proprietà antiemetiche delle fenotiazine (farmaci antipsicotici) sono riconducibili all'antagonismo sui recettori dopaminergici e muscarinici. Gli agenti più frequentemente utilizzati sono la proclorperazina e la prometazina.

Anche i butirrofenoni possiedono proprietà antiemetiche attribuibili al blocco dei recettori dopaminergici centrali.

Entrambi vengono utilizzati per il vomito e la nausea postoperatori e in associazione ad oppioidi e benzodiazepine per la sedazione prima di procedure chirurgiche.

Si possono presentare effetti indesiderati di tipo extrapiramidale (es. rigidità muscolare e dei movimenti) e ipotensione arteriosa.

Vengono generalmente utilizzati in pazienti che non hanno risposto in maniera adeguata ad altri agenti.

Benzamidi sostituite

Le benzamidi sostituite agiscono mediante il blocco dei recettori dopaminergici e presentano anche una debole attività antistaminica.

Sono utilizzati per la profilassi e il trattamento della nausea e del vomito.

I principali effetti collaterali sono attribuibili al blocco dei recettori dopaminergici centrali con sintomi di tipo extrapiramidale.

Antistaminici e anticolinergici

Usati singolarmente, questi farmaci hanno debole attività antiemetica e il loro uso è limitato dallo sviluppo di effetti indesiderati quali sedazione, vertigini, confusione, xerostomia (secchezza delle fauci) e ritenzione urinaria.

Vengono perciò generalmente utilizzati in associazione ad altri farmaci per il trattamento dell'emesi indotta da chemioterapici, per la profilassi del vomito nella sindrome da movimento e per il trattamento delle vertigini causate da disfunzioni labirintiche.

Benzodiazepine

Benzodiazepine, quali il lorazepam o diazepam, sono usate prima dell'inizio del trattamento chemioterapico, per ridurre l'incidenza dell'emesi anticipatoria o di quella causata dall'ansia.

Cannabinoidi

Il dronabinolo (THC) è la principale sostanza chimica psicoattiva contenuta nella marijuana e viene utilizzato in medicina per stimolare l'appetito e come antiemetico, anche se non sono stati definiti i meccanismi che sono alla base di questi effetti.

Essendo disponibili agenti più efficaci è utilizzato di rado, in associazione o da solo, per le sue proprietà antiemetiche.

Gli effetti indesiderati comprendono euforia, disforia, sedazione, allucinazioni, xerostomia e aumento dell'appetito. Induce inoltre effetti su sistema nervoso autonomo che possono generare tachicardia, iperemia congiuntivale e ipotensione ortostatica.

Il dronabinolo non è disponibile in Italia.

 

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