ACE-inibitori (farmaci)

• ACE-inibitori
• elenco di farmaci ACE-inibitori
• effetti collaterali
• ACE-inibitori e insufficienza renale

ACE-inibitori

Gli ACE-inibitori sono una tipologia di farmaci che possono essere utilizzati per una serie di patologie, come l'ipertensione, la sclerodermia e l'emicrania. Sono conosciuti anche come inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina. Questi inibitori agiscono sul sistema renina-angiotensina, aiutando a dilatare i vasi sanguigni. Gli ACE-inibitori impediscono a un enzima presente nel corpo di produrre angiotensina II, ovvero una sostanza che restringe i vasi sanguigni e rilascia ormoni che possono aumentare la pressione sanguigna. L’angiotensina II è un peptide che si forma per azione di un enzima (chinasi II) dall’angiotensina I, a sua volta derivante dall’angiotensinogeno la cui produzione è stimolata dalla renina. L’angiotensina II è comunque essenziale per le funzioni vitali e determina:

• aumento della pressione arteriosa;
• aumento del volume plasmatico;
• stimoli nel sistema nervoso centrale (stimolo della sete).

L'angiotensina è responsabile anche della vasocostrizione e dell’aumento della pressione arteriosa. Viene sintetizzata dal fegato e convertita nella sua forma definitiva dalla renina prodotta dal rene. L'angiotensina I è formata dall'azione della renina sull'angiotensinogeno. La renina è prodotta dal rene in risposta alla diminuzione della pressione arteriosa renale e scinde il legame peptidico generando il polipeptide angiotensina I, che non ha di per sé alcune funzione ma esiste solo in qualità di precursore dell'angiotensina II.

L'angiotensina I è convertita in angiotensina II attraverso la rimozione di due residui carbossiterminali dall'enzima convertitore dell'angiotensina (ACE) che si trova soprattutto nei capillari dei polmoni, nei quali raggiunge la maggior concentrazione nel corpo. L'ACE è il bersaglio degli ACE-inibitori, che ne diminuiscono il livello di produzione e sono perciò tra i più efficaci farmaci contro l'ipertensione.

L'ipertensione è una patologia determinata da un aumento della pressione del sangue che scorre nelle arterie. La pressione del sangue che scorre all'interno delle arterie è determinata da molti fattori (volume del sangue, gittata del cuore, resistenza del vaso ecc.). Un’altra patologia che può essere trattata con gli ACE-inibitori è la sclerodermia, una malattia sistemica cronica caratterizzata da fibrosi (ispessimento) della cute e degli organi interni, alterazioni a carico dei vasi di piccole dimensioni e anomalie del sistema immunitario. Il segno più caratteristico della sclerodermia è l’ispessimento della cute, che inizia solitamente dalle mani.

Elenco di farmaci ACE-inibitori

Esistono molto tipologie di ACE-inibitori. Ogni persona risponde al farmaco in maniera soggettiva. Per esempio le persone di origine africana e le persone anziane rispondono meno bene agli inibitori ACE rispetto alle persone caucasiche e alle perone più giovani. Alcuni principi attivi degli ACE-inibitori sono riportati nel seguente elenco:

• benazepril:
• baptopril;
• enalapril;
• fosinopril;
• lisinopril;
• moexipril;
• perindopril;
• quinapril;
• ramipril;
• trandolapril.

Alcuni dei nomi commerciali dei farmaci ACE-inibitori sono: Capoten, Zestril, Zestoretic, Converten, Enapren, Vasoretic, Eliten, Triatec, Reaptan, Coversyl, Cibacn, Acequin. Solitamente gli ACE-inibitori vengono prescritti per prevenire, trattare o migliorare i sintomi delle seguenti condizioni:

• alta pressione sanguigna;
• disfunzione dell'arteria coronaria;
• insufficienza cardiaca;
• diabete;
• malattie renali croniche;
• infarto;
• sclerodermia;
• emicrania.

Gli ACE-inibitori vengono assunti per via orale solitamente una volta al giorno. Questi farmaci possono essere prescritti sia da soli che in concomitanza di altri farmaci ad azione ipotensiva, come diuretici e calcio-antagonisti.

Effetti collaterali

Gli ACE-inibitori sono farmaci molto comuni e prescritti spesso perché non causano effetti collaterali. Si stima che siano circa 30 milioni i pazienti che utilizzano questi antipertensivi; sono tra i farmaci più prescritti in tutto il mondo. Sono farmaci ben tollerati nella maggior parte dei casi. Rari e possibili effetti collaterali degli ACE-inibitori includono:

• aumento del livello di potassio nel sangue (iperkaliemia);
• fatica;
• nausea e vomito;
• diarrea;
• neutropenia;
• proteinuria;
• vertigini;
• mal di testa;
• alterazione del gusto.

Tra gli effetti collaterali può esserci anche l’insorgenza di tosse secca, ciò è dovuto al potenziamento dell’attività della bradichinina indotta dagli ACE-inibitori. In alcuni casi la tosse può essere talmente forte da richiedere l’interruzione del trattamento. Gli ACE-inibitori, rispetto a tanti altri farmaci, non annoverano tra gli effetti collaterali l'impotenza.

In rari casi, e più comunemente nelle persone di origine africana e nei fumatori, gli ACE-inibitori possono causare il rigonfiamento di alcune aree dei tessuti (angioedema). Se si verifica in gola, il gonfiore può essere pericoloso per la vita. I farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), come l'ibuprofene e il naprossene sodico, diminuiscono l'efficacia degli ACE-inibitori. Assumere occasionalmente uno di questi farmaci non dovrebbe modificare l'efficacia degli ACE-inibitori, ma in caso di assunzione regolare potrebbero esserci dei problemi. Non è consigliato assumere gli ACE-inibitori durante la gravidanza perché possono causare difetti alla nascita.

ACE-inibitori e insufficienza renale

Bisogna prestare attenzione all’interazione tra farmaci quando si assumono ACE-inibitori, infatti se si associa un farmaco antinfiammatorio non steroideo alla terapia antipertensiva oppure un diuretico in concomitanza a un ACE-inibitore, aumenta il rischio di sviluppare un’insufficienza renale acuta. In particolar modo nei soggetti anziani che soffrono d'ipertensione e scompenso cardiaco, è frequente l’uso contemporaneo di farmaci antipertensivi, più spesso un diuretico insieme a un farmaco che agisce sull’asse renina-angiotensina. A ciò spesso si aggiungono farmaci antinfiammatori non steroidei utilizzati per trattare condizioni dolorifiche, questi farmaci interferiscono con l’attività renale ed è perciò fondamentale consultare il proprio medico prima di assumerli.

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