I farmaci antistaminici si utilizzano principalmente nella prevenzione e nel trattamento dei sintomi di alcune malattie allergiche non gravi, dove si verifica una produzione eccessiva di istamina.
Gli antistaminici sono i farmaci più utilizzati nell'orticaria, nella rinite allergica e nelle dermatiti da contatto, patologie molto diffuse che rende di grande interesse e importanza il ruolo di questi farmaci.
Gli antistaminici non sono efficaci per il trattamento di patologie di tipo allergico più gravi come nell'asma bronchiale o in caso di shock anafilattico.
L'istamina è uno dei principali messaggeri chimici coinvolti nel meccanismo dell'infiammazione. La troviamo principalmente nelle zone esposte agli agenti esterni, dove può svolgere al meglio il suo ruolo di difensore dell'organismo: nei polmoni, nella pelle e nello stomaco.
Tra le diverse funzioni che svolge, le più importanti riguardano le reazioni allergiche e la regolazione dell'acidità nello stomaco.
L'istamina viene rilasciata da cellule specializzate chiamate mastociti, e viene da esse rilasciata in seguito a stimoli di carattere offensivo come la distruzione di cellule causata da traumi, dal freddo, da batteri, o da stimoli chimici come per esempio la reazione a farmaci o altre sostanze.
Le cellule possiedono dei recettori dell'istamina sulla superficie cellulare: quando l'istamina si lega a questi recettori la cellula scatena la risposta biologica. Esistono diversi tipi di recettori per l'istamina: il recettore H1 è presente soprattutto nelle cellule dei bronchi e della pelle, l'H2 è localizzato soprattutto a livello dello stomaco, l'H3 è diffuso principalmente nel sistema nervoso centrale. Ne esiste anche un quarto, l'H4, che deve ancora essere studiato in modo approfondito.
Nelle allergie i mastociti reagiscono all'incontro con un allergene rilasciando istamina e scatenando la reazione allergica.
L'eccesso di istamina nei bronchi provoca aumento della secrezione di muco, il broncospasmo e riduzione della capacità polmonare.
Nell'intestino l'eccesso di istamina provoca mal di pancia e diarrea;
nella pelle provoca rossore, gonfiore, prurito e dolore; nel cuore causa l'aumento della frequenza cardiaca e della contrattilità; nello stomaco provoca l'aumento della secrezione acida.
I farmaci antistaminici agiscono principalmente inibendo i recettori dell'istamina presenti sulle cellule, in questo modo si può differenziare la risposta del farmaco agendo in modo selettivo sui recettori H1 o su quelli H2. I farmaci che ne risultano sono molto diversi tra loro: gli antistaminici propriamente detti sono gli anti-H1, mente gli anti-H2 vengono utilizzati come antiacidi.
Gli antistaminici si differenziano tra quelli di prima generazione, che hanno un marcato effetto antimuscarinico (bloccano i recettori, detti muscarinici, del neurotrasmettitore acetilcolina) e provocano sonnolenza. Questi farmaci vengono ancora utilizzati nel mal d'aria, nel mal d'auto e nel mal di mare, e anche nelle vertigini e nei disturbi vestibolari. Alcuni di essi vengono utilizzati come sonniferi.
Gli antistaminici di seconda generazione, quelli più recenti, sono molto più selettivi e non penetrano la barriera ematoencefalica, causando molta meno sonnolenza: questi sono quelli utilizzati per combattere le reazioni di tipo allergico.
Vengono utilizzati come antiacidi poiché inibiscono la produzione di acidità nello stomaco. Vedi l'articolo sugli antiacidi.
Molti antistaminici sono venduti solo con prescrizione medica, ma ne esistono anche senza obbligo di prescrizione. Si consiglia comunque di consultare sempre il medico prima di assumere un antistaminico, soprattutto in caso di uso di altri farmaci come ansiolitici, sedativi, antidepressivi, antibiotici, antifungini, antiaritmici; o quando si fa uso di alcolici; se si svolgono attività potenzialmente pericolose come la guida o l'uso di macchinari che necessitano una notevole capacità di reazione e in generale in presenza delle controindicazioni riportate sul bugiardino del farmaco. In genere gli antistaminici utilizzati per via topica hanno minori effetti collaterali.
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