Aspirina - acido acetilsalicilico

L'acido acetilsalicilico (universalmente conosciuto col nome commerciale Aspirina) è un farmaco con proprietà antiinfiammatorie, antidolorifiche, antipiretiche e antiaggreganti.

Storia

L'acido acetilsalicilico venne sintetizzato per la prima volta alla fine del XIX secolo, a partire dalla salicilina, un estratto della corteccia del salice. Il termine "Aspirina" invece deriva da Spiraea Ulmaria, una pianta contenente anch'essa la salicilina.

Il brevetto dell'aspirina fu acquistato dall'azienda farmaceutica Bayer, della quale ha contribuito alla fortuna economica.

Oggi l'aspirina è uscita di brevetto e quindi esistono numerose versioni generiche del principio attivo. Tuttavia, in alcune nazioni, tra cui l'Italia, il marchio "Aspirina^®" è ancora un marchio registrato esclusivo della Bayer.

Meccanismo d'azione

Nonostante sia stata utilizzata con successo in numerose patologie già dall'inizio del '900, il meccanismo d'azione farmacologica dell'aspirina è stato compreso solo nel 1970.

L'aspirina agisce, così come gli altri farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS), bloccando degli enzimi detti cicloossigenasi (COX), dei quali esistono 2 versioni: COX-1 e COX-2.

L'aspirina inibisce irreversibilmente COX-1, presente nelle piastrine, bloccando la sintesi di trombossani (delle sostanze che favoriscono l'occlusione dei vasi) e ciò rende conto dell'effetto antiaggregante dell'aspirina. Tuttavia COX-1 è presente anche in molti altri tessuti e la sua inibizione provoca anche tossicità gastrointestinale, con aumentato rischio di ulcera peptica.

L'aspirina inibisce anche COX-2, un enzima inducibile, che aumenta in caso di infiammazione e produce esso stesso mediatori pro-infiammatori, come le prostaglandine. Il blocco di COX-2 spiega l'effetto antiinfiammatorio dell'aspirina.

Rispetto agli altri FANS, l'aspirina è più attiva su COX-1 e meno su COX-2 e ciò spiega il minore effetto antiinfiammatorio, a parità di effetto gastro-lesivo.

L'aspirina è però il più efficace dei FANS nel ridurre il rischio di trombosi arteriosa e perciò è utilizzata, a basso dosaggio, come antiaggregante piastrinico.

Indicazioni d'utilizzo

Le patologie in cui viene impiegata l'aspirina possono essere divise essenzialmente in due grossi gruppi, a seconda dell'effetto farmacologico che viene sfruttato:

1. effetto antiinfiammatorio, antidolorifico e antipiretico;  
2. effetto antiaggregante.

Aspirina come antiinfiammatorio, antidolorifico e antipiretico

Per elicitare questi effetti l'aspirina dev'essere assunta a dosi di 300-500 mg per 1-3 volte al giorno.

È efficace nel dolore di intensità lieve e moderata, qualsiasi sia la causa che lo provochi: dal mal di schiena, al mal di denti, alle algie muscolari in genere, all'artrosi, ai fastidi associati al flusso mestruale (con cautela, poiché l'aspirina può incrementare l'emorragia).

Contrasta la febbre, qualsiasi ne sia l'origine (sindromi influenzali, malattie esantematiche, affezioni delle vie respiratorie etc.).

È usata in tantissime patologie su base infiammatoria e per attenuare la sintomatologia in molte malattie autoimmuni (in tali patologie si ricorre ad un dosaggio superiore, fino agli 8-10 grammi al giorno).

Tuttavia, dato il rapporto tra efficacia antiinfiammatoria e tossicità gastrointestinale peggiore rispetto agli altri FANS, l'aspirina è ormai poco utilizzata in questi ambiti e le si preferiscono altri FANS come ibuprofene, ketorolac, diclofenac, ketoprofene.

Aspirina come antiaggregante

Al giorno d'oggi l'utilizzo principale dell'acido acetilsalicilico è quello come antiaggregante.

Il dosaggio necessario per ottenere una riduzione dell'evenienza di trombosi arteriosa è più basso rispetto a quello antiinfiammatorio e per questo tale formulazione è denominata aspirinetta (nota anche come cardioaspirina o baby aspirina): 75-100 mg al giorno (in Italia è più frequente la formulazione da 100 mg; negli USA si preferisce usare 75 mg).

L'aspirinetta riduce considerevolmente il rischio di infarto del miocardio e ictus cerebrale ed è usata soprattutto nella prevenzione secondaria (cioè in pazienti che hanno già avuto infarto o ictus). In prevenzione primaria (cioè in pazienti che hanno dei fattori di rischio ma non hanno mai avuto infarto o ictus) il suo uso non è raccomandato, dati i numerosi effetti collaterali, e va valutato caso per caso.

In caso di infarto miocardico in atto, 300 mg di aspirina, somministrata il prima possibile sono in grado di migliorare la prognosi.

Aspirina e cancro

Diversi studi scientifici sono concordi nell'affermare che l'uso regolare di aspirina è in grado di ridurre il rischio di sviluppare tumori, in particolare di adenocarcinomi del colon-retto.

Sono in corso di svolgimento numerosi studi in merito e il dibattito è ancora aperto, tuttavia, l'utilizzo di aspirina a scopo di prevenzione tumorale è sconsigliato dalla comunità scientifica internazionale.

Effetti collaterali

L'aspirina aumenta il rischio di sanguinamento e ciò è intuitivo visto che essa esercita, come detto, un effetto di inibizione dell'aggregazione piastrinica. Per questo motivo, i pazienti che devono sottoporsi a qualsiasi tipo di procedura interventistica invasiva devono sospendere l'assunzione di aspirina a partire da circa 1 settimana prima della procedura.

Un effetto collaterale molto importante dell'aspirina è la lesività sulla mucosa gastrica e intestinale, dovuta sia all'aumentato sanguinamento e sia all'inibizione di alcune prostaglandine che hanno funzione protettiva contro l'acido cloridrico. Si manifesta con bruciore, mal di stomaco e, nei casi più gravi, ulcera sanguinante o perforata. Per ridurre la tossicità gastrointestinale, si consiglia di assumere l'aspirina a stomaco pieno e, specie nei trattamenti prolungati (va ricordato che anche un dosaggio basso, come nel caso dell'aspirinetta è in grado di dare questo effetto avverso), associare un antiacido. Se in un paziente con problemi di ulcera fosse necessario usare un antiinfiammatorio, si può optare per dei farmaci più moderni, detti Coxib, che inibiscono selettivamente COX-2 e hanno perciò un minore effetto lesivo gastrointestinale.

Un effetto avverso più raro ma grave dell'aspirina è il peggioramento della funzionalità renale, che si verifica soprattutto in pazienti che hanno già un'insufficienza renale preesistente.

Alte dosi di aspirina possono provocare un fenomeno detto tinnito, cioè una sgradevole sensazione di ronzio nell'orecchio.

Controindicazioni e altri effetti avversi

L'aspirina va usata con cautela in pazienti che assumono altri farmaci che interferiscono con il processo di coagulazione del sangue, come altri antiaggreganti (ticlopidina, clopidogrel) e anticoagulanti (cumadin, eparina).

Sono noti casi di allergia all'aspirina con gravità variabile da un semplice eczema cutaneo fino all'edema della glottide.

Nei soggetti affetti da favismo, l'aspirina può scatenare delle crisi emolitiche.

Infine, ma non per importanza, va sottolineato che l'aspirina è controindicata nei bambini (al di sotto dei 18 è fortemente consigliato usare altri FANS!) per il rischio di sindrome di Reye. La sindrome di Reye è una malattia molto rara, tipica dei bambini e potenzialmente fatale, la cui causa non è nota, tuttavia la maggior parte dei casi avviene quando un bambino affetto da infezione virale viene trattato con aspirina.

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