I SARMs, o Modulatori Selettivi del recettore degli Androgeni, (dall'inglese "Selective Androgen Receptor Modulators") sono un gruppo di molecole in grado di legarsi ai recettori degli androgeni nell'organismo, ma solo in determinati organi e tessuti bersaglio, fra cui muscoli, ossa, tendini e articolazioni.
Hanno diversi campi di applicazione, sia per gli uomini che per le donne, e possono essere usati per il trattamento di diverse patologie come sarcopenia, artrosi e osteoporosi, ma anche per il miglioramento della composizione corporea nei soggetti sportivi.
Vediamo, però, più nel dettaglio, di cosa si tratta e se possono o meno essere considerati sicuri per la salute di chi li assume.
I SARMs sono molecole non steroidee e non sono dei veri e propri ormoni, ma interagiscono con i recettori presenti nei tessuti che legano gli androgeni, come il testosterone endogeno. Di conseguenza, i SARMs sono dei potenziatori dell'effetto degli androgeni che già si trovano all'interno dell'organismo, incentivandone gli effetti e l'azione sui tessuti bersaglio.
I principali SARMs usati sono l'Andarina, la Cardarina, il Ligandrol e l'Ostarina e sono state scoperte intorno agli anni 2000. L'interesse nei confronti di queste molecole parte dalla necessità di studiare dei trattamenti utili per il carcinoma mammario, che ha spinto la curiosità verso le molecole selettive verso i recettori degli androgeni.
Nel mondo, e quindi anche in Italia, i SARMS non sono legali durante le competizioni sportive. Il motivo di questo divieto, posto dall'agenzia mondiale anti-doping, è che queste molecole indurrebbero comunque un aumento nella produzione degli androgeni e vi sono, inoltre, ancora molti dubbi circa la loro sicurezza per la salute.
I SARMS, come abbiamo detto, non hanno azione su tutti gli organi, ma solo su alcuni bersagli. Non agiscono, ad esempio sull'apparato cardiovascolare e nemmeno su seno e prostata. Di conseguenza, non hanno gli effetti collaterali di altre molecole come il testosterone esogeno o altri steroidi esogeni. Per questo motivo, queste molecole hanno effetti virilizzanti minori rispetto a quelli che talvolta si possono avere con gli steroidi esogeni, come il cambiamento della voce, l'aumento della crescita dei peli, la comparsa di acne e la caduta dei capelli. Il loro utilizzo, quindi, è possibile anche nelle donne per il trattamento di alcune patologie, specie di quelle connesse all'invecchiamento.
Tuttavia, l'esatto meccanismo d'azione dei SARMs non è attualmente conosciuto ancora nella sua interezza. Alcuni SARMs sono stati comunque formulati in modo da colpire solo alcuni tessuti bersaglio, grazie anche alla loro struttura molecolare specifica solo per alcuni recettori di membrana.
I SARMs vanno, in particolare, ad agire sull'anabolismo, andando ad incrementare la riparazione e rigenerazione di alcuni tessuti bersaglio, come quello osseo e articolare. In generale, la loro funzione è quello di incrementare la densità ossea ma anche la forza e la massa muscolare.
In particolare, gli utilizzi proposti per queste molecole sono nel caso di osteopenia ed osteoporosi, sia nelle donne che negli uomini, soprattutto dopo la menopausa e l'andropausa come alternativa ai farmaci di uso tradizionale. Altri utilizzi proposti per i SARMs sono per la contraccezione maschile, la cachessia, la distrofia muscolare e il morbo di Alzheimer.
Per quanto riguarda l'uso per la contraccezione maschile, il motivo è che queste molecole porterebbero alla riduzione della spermatogenesi e la riduzione dei livelli di testosterone circolante. Inoltre, determinano una riduzione delle dimensioni del testicolo. L'effetto sulla spermatogenesi sembra essere reversibile, così come anche quello in generale sulla fertilità maschile.
I SARMs potrebbero essere usati in futuro come farmaci per la libido femminile e per la disfunzione sessuale femminile in genere.
Viene proposto l'uso dei SARMs anche per sarcopenia, una condizione in cui si perde la massa muscolare e che si ha soprattutto come conseguenza dell'invecchiamento. Vengono anche usati negli sportivi per l'aumento della massa muscolare, specie in seguito agli infortuni, in quanto aiuterebbero ad un recupero più veloce.
L'uso dei SARMs viene anche proposto in tutte quelle situazioni in cui è necessario assicurare un mantenimento della massa muscolare, come nel caso di diete ipocaloriche particolarmente restrittive.
Sebbene i campi di applicazione sembrino essere davvero tanti, la loro effettiva efficacia è stata, ad oggi, dimostrata solo su modelli sperimentali animali, mai sull'uomo.
In realtà ci sono ancora molti dubbi circa la sicurezza d'uso di queste molecole e non ci sono prove scientifiche certe che ne dimostrino l'assenza di effetti collaterali importanti per la salute. Per questo motivo, i SARMs sono usati oggi al solo scopo di ricerca e nessuno di essi ha trovato approvazione per l'uso clinico. Inoltre, gli studi riguardanti il loro meccanismo d'azione e sicurezza sono effettuati prevalentemente su modelli sperimentali animali.
Per questi motivi, in Italia, ma anche in altri paesi del mondo, la vendita dei SARMs è vietata e sono inseriti nelle liste antidoping. Nel 2018, in queste liste è stata inclusa anche l'Ostarina, che è il SARM più utilizzato. Nonostante questo, vi sono diversi siti online che li vendono come integratori, sebbene per la loro natura e meccanismo d'azione dovrebbero essere considerati dei veri e propri farmaci.
Tra i SARMs, l'Ostarina, che è anche quella più studiata, ha evidenziato come effetti collaterali la riduzione della produzione di testosterone in seguito ad un uso prolungato. Il Ligandrol, altro SARMs, ha lo stesso effetto, insieme alla ritenzione idrica e anche in questo caso gli effetti sono associati ad un uso prolungato.
Sono comunque poco noti gli effetti collaterali, soprattutto per quanto riguarda l'uso nelle donne. Tra quelli ipotizzati vi sono: atrofia testicolare, ginecomastia ed effetti mascolinizzanti. Ma anche su queste ipotesi vi sono pareri discordanti nel mondo scientifico.
In Italia i SARMs vengono reperiti online tramite i siti di e-commerce che li propongono in modo ovviamente illegale. Il mercato è soprattutto rivolto agli sportivi che li usano per l'incremento della massa muscolare, in modo comunque incauto e spesso senza il controllo medico. Il rischio è, ad oggi, ignoto e non possiamo dire che si possano considerare privi di effetti collaterali, in quanto gli studi in merito sono contrastanti tra loro nelle conclusioni a cui giungono.
Spesso nei siti web online si trovano miscele di più SARMs e talvolta si trovano inclusi anche delle molecole che, sebbene classificate come SARMs, sono dei veri e propri ormoni. Talvolta, in alcuni di questi prodotti compaiono in etichetta le diciture: "Solo per scopi di ricerca" oppure ancora: "Non adatto al consumo umano". Nonostante questo, nella stessa etichetta è spesso indicato il modo d'uso e la dose consigliata.
In questi ultimi anni, è scoppiato il caso dei SARMs negli UK, venduti da siti online con sede nel paese. Il governo inglese ha, quindi, segnalato al sistema europeo di allarme rapido, RASFF, questa vendita illegale. Il governo inglese ha sollecitato, inoltre, un maggior controllo a livello europeo nella vendita degli integratori, la cui etichettatura e vendita non è ancora ben regolamentata.
A questo proposito, uno studio ha analizzato la composizione degli integratori contenenti SARMs in vendita nel mercato web, e ha valutato la loro composizione nonchè l'accuratezza dell'etichettatura rispetto al loro reale contenuto. Il campione di prodotti considerato dallo studio, sebbene sia piccolo a livello numerico, è comunque rappresentativo, in quanto si basa su prodotti sia venduti come singolo componente, sia come miscela di SARMs, ed inoltre sono campioni provenienti da diverse aziende produttrici e di diversa composizione.
I risultati di questo studio hanno evidenziato che, tra i prodotti venduti online, alcuni non contengono alcun principio attivo, altri sono composti da sostanze non dichiarate in etichetta e illegali. Circa il 60% dei prodotti analizzati contengono prodotti non dichiarati in etichetta, ma nella maggior parte dei casi si tratta di piccole quantità, probabilmente derivanti da contaminazioni avvenute durante il processo produttivo.
In altri casi, i composti dichiarati in etichetta non sono poi stati rilevati dall'analisi del prodotto e questo è stato riscontrato nel 35% dei campioni analizzati: in alcuni di essi il componente principale era nient'altro che zucchero.
Talvolta, le etichette non dichiarano, inoltre, la reale concentrazione di SARMs contenuti, evidenziando quindi come il consumatore che li assume sia esposto a rischi potenziali, in quanto vi è incertezza circa il reale contenuto e quanto invece è dichiarato in etichetta. Questo aggiunge pericolo potenziale all'incertezza riguardante gli effetti collaterali di questi prodotti, soprattutto per quanto riguarda un loro uso come miscela di più SARMs diversi.
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